האופיאטים מקבלים אפקט רב עוצמה על-ידי הפעלת קולטני האופיאטים המופצים באופן נרחב ברחבי המוח ובגוף. ברגע שהאופיאט מגיע למוח, הוא מפעיל קולטני אופיאטים הנמצאים באזורי מוח רבים ובמהירות מייצר אפקט שתואם לשטח של המוח המעורב. שני אפקטים חשובים מייצרים האופיאטים, לדוגמא: מורפיום, מייצר הנאה והקלת הכאב.

המוח, אף הוא, מייצר חומרים הידועים בתור אנדורפינים המפעילים את קולטני האופיאטים. מחקרים מציינים כי אנדורפינים מעורבים בדברים רבים, כולל נשימה, בחילה, הקאה, כאב אפנון וויסות הורמונלי.

כאשר האופיאטים שנרשמו על ידי הרופא, לטיפול בכאב, נלקחים במינון שנקבע, הם בטוחים לשימוש והסיכוי להתמכרות הוא קטן. יחד עם זאת כאשר החולים צורכים את האופיאטים במינונים גבוהים ללא התייחסות להמלצתו של הרופא, עלולה להיווצר התמכרות.

מחקרים שבוצעו בבעלי חיים הראו כי כמו קוקאין וסמים ממכרים אחרים, אופיאטים יכולים לגרום להפעלת מערכת התגמול (REWARD SYSTEM) של המוח. כאשר אדם מזריק, מסניף או שותה סם סינתטי, (הירואין, מתאדון או מורפיום), הסם עובר מהר אל המוח דרך תאי הדם. ברגע שהסם מגיע למוח, ההרואין מומר במהירות למורפיום, אשר לאחר מכן מפעיל את קולטני האופיאטים הפזורים ברחבי המוח.

הערה: בשל המבנה הכימי של ההרואין, הוא חודר למוח במהירות רבה יותר מאשר אופיאטים אחרים, זו כנראה הסיבה שמכורים רבים מעדיפים הרואין.

בתוך מערכת התגמול המורפיום מפעיל את קולטני האופיאטים ב-VTA, גרעין האקומבנס וקליפת הקורטקס. מחקרים מרמזים כי גירוי של קולטני האופיאטים על ידי מורפיום מראים שישנה תחושה של תגמול ומגבירים את תחושת ההנאה על ידי הזרמת כמויות גדולות יותר של דופמין שמשתחררות בתוך גרעין האקומבנס. פעולה זו גורמת אופוריה, אושר אשר נמשך רק לזמן קצר ואחריו כמה שעות של הרגשת אופוריה, רוגע, הרגשה של שביעות רצון. שחרור יתר של דופמין וגירוי של המערכת יכולים להוביל לתלות.

האופיאטים יכולים גם לפעול ישירות על פעילות מרכז הנשימה בגזע המוח ולגרום להאטה בפעילותה, פעולה הגורמת לירידה בקצב הנשימה.

כמות גדולה של אופיאטים כמו הירואין יכולה לגרום למערכת הנשימה להפסיק לפעול וכך האדם יעצור את נשימתו וימות.